海昶生物宣布从Rexahn获得RX

海昶生物以其特有QTsomeTM通报技术为中心，拓展自身反义寡核苷酸产物管线，从而对中美癌症治疗领域做出更多孝敬，造福更多癌症患者。

日期：2020年2月8日

所在：中国，杭州

浙江海昶生物医药技术有限公司(简称海昶生物)是一家拥有原创基因给药技术--QTsome，聚焦肿瘤、CNS等领域创新药物开发的生物医药公司。公司于今天宣布与致力于开发临床阶段创新抗癌药物治疗方案的Rexahn Pharmaceuticals, Inc. (NASDAQ: REXN)就RX-0047项目正式签订全球独家许可协议。

该协议包罗RX-0047（抑制HIF-1α表达），RX-0201（抑制Akt-1表达），以及RX-0301 (RX-0201的纳米脂质体制剂)。凭据协议条款，Rexahn授权给海昶生物其拥有或控制的知识产权，并允许海昶生物对其授权的化合物举行研究、开发和商业化，并取代了双方之前的互助协议。

“我们很兴奋可以围绕我们的专利QTsome技术来拓展公司反义寡核苷酸的产物管线，”海昶首席执行官赵孝斌博士说，“RX-0047的项目启动，进一步增强了我们使用先进的通报技术反抗癌症的能力。HIF-1α在多种人类癌症中有过分表达，十分可能成为治疗原发性肝癌、非小细胞肺癌等恶性肿瘤的first-in-class药物。”

“RX-0047是双方继2018年2月互助配合开发RX-0201后的第二个互助项目。我们对海昶的QTsome技术印象深刻，该技术可将RX-0201定向通报到肝癌细胞，以增强对Akt-1靶点的疗效，我们对此技术的市场前景也充满信心。”Rexahn的董事长及首席执行官Douglas J. Swirsky说。 “现在，海昶已经取得了重大希望，大大推动了接下来启动针对RX-0301肝细胞癌适应症的I/II期临床研究。我们很是期待海昶使用其技术和专业知识来进一步开发RX-0047。”

通过RX-0047项目的引进，公司依托QTsome技术平台，在反义寡核酸类领域产物管线结构获得重大希望。

关于RX-0047

RX - 0047是一个潜在的first-in-class反义寡核酸，是HIF-1α卵白激酶的有效抑制剂。HIF-1α是癌症细胞生长、入侵、血管新生及辐射抗性调治机制的主要卵白质。据所知，HIF会在广泛的人类癌症中过分表达，并与癌症细胞的死亡率、转移和对放疗的耐药性增加密切相关。RX - 0047通过阻断HIF-1αmRNA表达和降低卵白质含量从而直接抑制HIF-1α。

2019年，诺贝尔生理学或医学奖授予了William Kaelin, Jr.、Sir PeterRatcliffe和Gregg Semenza。在20世纪90年月早期的研究中，Gregg Semenza发现了一种调治这些依赖氧反映的转录因子，并在1995年举行了对其的纯化和克隆。他把这个因素叫做缺氧诱导因子，简称HIF。而且，证明它是由两个部门组成的：一个是新的对氧敏感的部门的HIF-1α；第二是之前识别并一直被叫做非氧调治卵白的ARNT。通过这三位获奖者的配合努力，证明晰基因表达对氧变化的反映与动物细胞内的氧水平直接相关，从而通过HIF转录因子的作用使细胞对氧化反映立刻发生。

关于浙江海昶生物医药技术有限公司

浙江海昶生物医药技术有限公司是一家致力于创新制剂研发的国家高新技术企业，总部位于杭州。公司具备一支脂质体药物研发、工艺放大、药品GMP生产、国际申报注册等富厚履历的焦点团队；建有基因通报技术、脂质体技术、微球技术的三大药品开发平台。公司专注于从事基因通报、靶向抗肿瘤药物、脂质体纳米制剂、高端缓控释药物剂型等技术产物的开发，致力于成为创新制剂细分领域的的研发、生产、销售为一体的国际化公司。

海昶的专利基因通报技术QTsome与俄亥俄州立大学的Robert Lee教授互助开发。该技术旨在增强细胞对大分子的吸收，如寡核苷酸(反义、siRNA和miRNA)，并作用于某些器官，如纳米颗粒聚集的肝脏。

更多海昶管线项目互助及投资洽谈，请联系联系小组

周晓丽 总监，战略生长 & 投资

Holly Yang 总监，商业分析 & 业务拓展

关于Rexahn Pharmaceuticals公司

Rexahn Pharmaceuticals, Inc. (NASDAQ: REXN)是一家致力于开发临床阶段用于癌症治疗的新型靶向疗法的生物制药公司。该公司的使命是通过开发新一代癌症疗法，提升难以治疗癌症的疗效来改善患者的生活，这些疗法的目的是最大限度地提高疗效的同时最小化传统癌症治疗的毒性和副作用。Rexahn的候选产物通过靶向和中和特定的被认为到场了导致癌细胞生长的庞大的生物级联反映的卵白质发挥作用。临床前研究讲明，Rexahn的某些候选产物可能对多种类型的癌症有效，包罗耐药的，难以治疗的，及其他的可能会增强现在FDA批准的癌症治疗有效性的癌症。该公司进入临床前或已进入临床实验的肿瘤产物管线有RX-3117，RX-5902和RX-0301。有关Rexahn的更多信息，请会见www.rexahn.com。

参考资料

1. Dikmen, Z. G., Gellert, G. C.,Dogan, P., Yoon, H., Lee, Y. B., Ahn, C. H., & Shay, J. W. (2008). In vivoand in vitro effects of a HIF-1α inhibitor, RX-0047. Journal of CellularBiochemistry, 104(3),985–994.doi:10.1002/jcb.21681. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3375689/pdf/nihms-381621.pdf

2.The Nobel Prize inPhysiology or Medicine 2019. NobelPrize.org. NobelMediaAB2020.Sun.2Feb2020.https://www.nobelprize.org/prizes/medicine/2019/summary/

3. Wang, G.L., Jiang, B.-H., Rue, E.A. & Semenza, G.L. (1995).Hypoxia-inducible factor1 is a basic-helix-loop-helix-PAS heterodimerregulated by cellular O2 tension. Proc Natl Acad Sci USA, 92, 5510-5514