研究人员开发了一种奇特的放射化学合成方法来治疗癌症

美国看病服务机构和生元国际相识到，放射性标志分子，即所谓的放射性示踪剂，资助核医师检测和准确定位肿瘤，肿瘤往往是由于代谢历程中的病理变化而生长起来的。

使用正电子发射断层扫描技术，Helmholtz-Zentrum dresdon - rossendorf (HZDR)的一组科学家现在已经开发出了第一个氟同位素18F标志的放射性示踪剂，它可以视察经常在癌细胞细胞膜中发现的特殊转运卵白。

正如他们在《科学陈诉》杂志上所形貌的那样，研究人员选择了一种差别寻常的放射化学合成方法。

在新陈代谢,增加恶性肿瘤生成大量的某种类型的运输卵白,例如,传输的中间代谢产物,乳酸,在某些肿瘤细胞,同时出口远离其他人——一个计谋来防止细胞凋亡,细胞法式性死亡的一种形式,会杀死肿瘤在一个康健的新陈代谢。

在分子生物学和临床前的研究中,科学家们已经试图阻止的运动monocarboxylate转运卵白(MCT)通过使用某些小有机分子具有显着的抑制作用(例如,α-CHC)。

开端效果讲明，阻断乳酸血流量是抑制恶性肿瘤生长的一种很是有效的治疗计谋。

用于非侵入性成像的放射性药物

除了它的治疗价值，MCT的代谢功效也开发了新的诊断可能性:它们可以作为许多类型癌症的有价值的生物标志物，例如通过使用正电子发射断层扫描(PET)。

这种方法使用放射性核素发射带正电荷的基本粒子，称为正电子。患者首先接受放射药物治疗，这是一种分子与放射原子(如18F)联合，释放出正电子。

当正电子在体内与电子相互作用时，辐射以两个高能光子的形式以完全相反的偏向发射出来，这些光子由病人周围的环形探测器记载下来。

这幅代谢历程的图像使医生能够得出关于体内放射性药物的空间漫衍的结论，从而得出关于任何病理变化的结论。

目的:快速、自动化的临床应用放射性药物合成

只管它们有作为治疗靶点结构与癌症作斗争的潜力，但险些没有任何放射性标志的MCT抑制剂最近被研究来评估它们在PET等诊断成像法式中的适用性。

“我们已经开发出一种已知的结构模拟特定抑制剂α-CHC并乐成耦合宠物放射性核素18 f在一个庞大的历程。它相对较短的半衰期是110分钟，这确保了病人能够忍受辐射。

在对他们的新化合物[18F]FACH举行了首次有希望的临床前研究后，科学家们修订了他们的合成途径。

放射化学家芭芭拉·温泽尔博士解释说:“我们面临的挑战是要足够快地生产出放射性示踪剂，这样我们才气在实际应用中使用18F的辐射特性。”

放射性示踪剂可用的时间规模由放射性核素的半衰期决议。虽然化学家们最初需要160分钟来手动生产新的放射性示踪剂，但现在他们可以通过修改他们的方法将合成时间缩短一半。

“我们合成的关键特征是不需要添加掩护基团。这个现在已经由时的中间步骤曾经是须要的，以掩护分子的活性部门免受意外的副反映，”芭芭拉温泽尔增补说。

因此，科学家们大大简化了这一历程，并将其转化为一个自动合成模块——这是现在计划举行的肿瘤检查以及未来可能用于核医学的不行或缺的先决条件。